ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

КЕТОТИФЕН

(KETOTIFEN)

Склад:

діюча речовина: кетотифен;

1 таблетка містить кетотифену (у вигляді кетотифену гідрофумарату) — 1 мг (0,001 г);

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк.

Лікарська форма.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група.

Антигістамінні препарати для системного застосування. Кетотифен.

Код АТХ R06A X17.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Кетотифен належить до групи циклогептотіофенонів і має виражений антигістамінний ефект. Це небронходилатуючий протиастматичний засіб. Механізм його дії пов’язаний з гальмуванням вивільнення гістаміну та інших медіаторів мастацитами, з блокуванням гістамінових Н₁-рецепторів і пригніченням ферменту фосфодіестерази, у результаті чого підвищується рівень циклічного аденозинмонофосфату в опасистих клітинах. Пригнічує ефекти ТАФ (тромбоцитоактивуючого фактора). При самостійному застосуванні не купірує напади бронхіальної астми, а попереджує їх появу і скорочує їх тривалість та інтенсивність, при цьому у деяких випадках вони повністю зникають.

Фармакокінетика.

Майже повністю всмоктується з травного тракту. Максимальний плазмовий рівень досягається через 2–4 години. Рівноважний стан досягається після прийому мінімальної добової дози, яка становить 2 мг. Зв’язується з білками плазми крові приблизно на 75%. Об’єм розподілу — 2,7 л/кг.

Близько 60% прийнятої дози метаболізується у печінці трьома шляхами (деметилювання, N-окислення, N-глюкурокон’югація) до таких метаболітів: кетотифен-N-глюкуронід (фармакологічно неактивний), норкетотифен (з фармакологічною активністю, подібною до активності незміненого кетотифену), N-оксид кетотифену і 10-гідроксикетотифен (з невідомою фармакологічною активністю).

Виводиться біфазно, з коротким періодом напіввиведення від 3 до 5 годин і тривалішим — 21 година. Близько 1% виділяється у незміненому стані з сечею протягом 48 годин, 60–70% — у формі метаболітів.

Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматичне лікування алергічних станів, включаючи алергічний риніт і кон’юнктивіт.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до кетотифену або до інших компонентів лікарського засобу.

Уникати одночасного застосування кетотифену і пероральних протидіабетичних засобів (ризик розвитку оборотної тромбоцитопенії) до того часу, доки цей феномен не буде достатньо вивчений.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні кетотифену і пероральних протидіабетичних засобів існує ризик розвитку оборотної тромбоцитопенії, тому такої комбінації лікарських засобів слід уникати.

При одночасному застосуванні атропіну, засобів з атропіноподібною дією і кетотифену підвищується ризик виникнення побічних дій, таких як затримка сечі, констипація, сухість у роті.

Кетотифен може потенціювати ефекти інших лікарських засобів, які пригнічують центральну нервову систему (седативні, снодійні).

Одночасне застосування кетотифену з іншими антигістамінними засобами може призвести до взаємного потенціювання їхніх ефектів.

Етанол посилює депресивний ефект кетотифену на центральну нервову систему.

Особливості застосування.

Препарат неефективний при лікуванні гострої алергічної реакції та нападів ядухи при астмі.

Максимальний терапевтичний ефект препарату настає після кількох тижнів систематичного прийому.

Нормалізація функції гіпофіз-наднирковозалозної системи може тривати до 1 року. Тому у перші тижні застосування кетотифену попереднє лікування рекомендується продовжувати і відміняти його поступово та тривалий час.

На початку тривалого лікування кетотифеном не можна раптово припиняти лікування іншими протиастматичними препаратами, особливо кортикостероїдами. У пацієнтів зі стероїдною залежністю може спостерігатися розвиток адренокортикальної недостатності.

У випадку інтеркурентної інфекції необхідно проводити специфічну протиінфекційну терапію.

При лікуванні препаратом необхідно перебувати під наглядом лікаря, враховуючи можливість виникнення судом.

Кетотифен слід обережно призначати пацієнтам з епілепсією в анамнезі через можливість зниження судомного порога при лікуванні препаратом.

Під час лікування кетотифеном не слід вживати алкоголь, оскільки він посилює депресивний ефект кетотифену на центральну нервову систему.

Слід припинити прийом препарату за 10–14 днів до проведення шкірних тестів для визначення алергії.

Якщо необхідно припинити лікування Кетотифеном, дозу поступово слід зменшувати протягом 2–4 тижнів, щоб запобігти повторному виникненню симптомів астми.

Слід додержуватися обережності при застосуванні Кетотифену пацієнтам із порушенням функції печінки.

Враховуючи, що одночасне застосування з пероральними гіпоглікемічними препаратами може спричинити тромбоцитопенію, слід уникати такої комбінації препаратів або ретельно контролювати рівень тромбоцитів, якщо рекомендовано саме таке лікування.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Контрольованих клінічних досліджень у вагітних жінок не проводили. Хоча немає ніяких доказів будь-якої тератогенної дії, рекомендації для застосування препарату у період вагітності не можуть бути надані.

Кетотифен проникає у грудне молоко, тому матерям, які приймають препарат, не слід годувати груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

На початку лікування препарат Кетотифен може уповільнити швидкість реакцій, що вимагає від пацієнта підвищеної обережності під час керування транспортними засобами та роботи з автоматизованими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Таблетки приймати внутрішньо під час їди, запиваючи водою.

Дозування.

Дорослі: по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на добу, вранці та ввечері під час їди. Пацієнтам, у яких спостерігається значний седативний ефект, що настає у перші дні застосування препарату, слід приймати Кетотифен по 1 таблетці на добу тільки ввечері.

У разі необхідності добову дозу можна збільшити до 4 мг, тобто по 2 таблетки 2 рази на добу. При застосуванні більш високої дози можна очікувати скорішого настання терапевтичного ефекту.

Діти від 6 місяців до 3-річного віку: застосовувати кетотифен в іншій лікарській формі (сироп).

Діти віком від 3 років: по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на добу, вранці та ввечері, під час їди.

Пацієнти літнього віку: немає особливих рекомендацій для пацієнтів літнього віку.

Тривалість лікування.

Лікування є тривалим, при цьому терапевтичний ефект отримується після кількох тижнів терапії. Лікування має тривати не менше 2–3 місяців, особливо у пацієнтів, у яких не спостерігалося покращання самопочуття у перші тижні.

Супроводжувальна бронходилататорна терапія: застосування кетотифену одночасно з бронходилататорами може зменшити частоту застосування бронходилататорів.

Припинення терапії.

Припиняти лікування кетотифеном слід поступово, протягом 2–4 тижнів, щоб уникнути рецидивів астматичних симптомів.

Діти.

Застосовувати дітям віком від 3 років.

Результати клінічних спостережень підтверджують фармакокінетичні особливості і показують, що дітям може бути необхідна більш висока доза у мг/кг, ніж дорослим, для отримання оптимальних результатів. Більш високі дози переносяться так само добре, як і нижчі.

Передозування.

Симптоми: можливі значні порушення психомоторної реакції, сонливість — до вираженої седації, головний біль, дезорієнтація, тахікардія, зниження артеріального тиску, у дітей –зворотна кома, симптоми збудження нервової системи, у тому числі судоми.

Також спостерігаються брадикардія, аритмія, пригнічення функції центру дихання, ністагм.

У випадку виникнення вищезазначених симптомів пацієнта слід ретельно обстежити.

Лікування: загальні заходи для усунення нерезорбованої кількості лікарського засобу з травного тракту: викликати блювання, промити шлунок. Застосування активованого вугілля може мати сприятливу дію. У разі необхідності рекомендується проведення симптоматичного лікування і моніторинг серцево-судинної та дихальної систем. При станах збудження можна застосовувати барбітурати короткої дії або бензодіазепіни.

Побічні реакції.

Нижчеописані побічні реакції класифіковані за органами і системами та за частотою. Побічні реакції класифікуються за частотою наступним чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 і <1/10), нечасто (≥ 1/1 000 і <1/100), рідко (≥ 1/10 000 і <1/1 000), дуже рідко (<1/10 000), з невідомою частотою (на підставі існуючих даних не можна зробити оцінку).

Інфекції та інвазії:

нечасто — цистит.

З боку імунної системи:

дуже рідко — тяжкі шкірні реакції, мультиформна еритема, синдром Стівенса — Джонсона;

з невідомою частотою — шкірні висипання.

Метаболічні порушення:

рідко — збільшення маси тіла через підвищення апетиту.

Психічні порушення:

часто — психомоторне збудження, дратівливість, безсоння, неспокій, нервозність; з невідомою частотою — дезорієнтація, сонливість.

З боку нервової системи:

нечасто — запаморочення; рідко — седативний ефект; дуже рідко — судоми.

З боку шлунково-кишкового тракту:

нечасто — сухість у роті; з невідомою частотою — біль у шлунку, запор, нудота, блювання, диспептичні розлади.

З боку гепатобіліарної системи:

дуже рідко — підвищення рівня печінкових ферментів, гепатит.

З боку нирок та сечовивідних шляхів:

з невідомою частотою — дизурія.

На початку лікування можуть з’явитися сухість у роті і запаморочення, але вони зазвичай проходять спонтанно у ході лікування. Рідко спостерігаються симптоми стимуляції центральної нервової системи, такі як збудження, дратівливість, безсоння і занепокоєння, особливо у дітей.

Термін придатності.

5 років.

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 1 або 3 блістери у пачці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Приватне акціонерне товариство «Лекхім-Харків».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 61115, Харківська обл., місто Харків, вулиця Северина Потоцького, будинок 36.