ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ЦИНАРИЗИН

(CINNARIZINE)

Склад:

діюча речовина: цинаризин;

1 таблетка містить цинаризину 0,025 г (25 мг);

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон.

Лікарська форма.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група.

Засоби, що застосовуються при вестибулярних порушеннях.

Код АТХ N07C A02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Цинаризин пригнічує скорочення клітин гладкої мускулатури судин шляхом блокування кальцієвих каналів. Додатково до прямого кальцієвого антагонізму цинаризин знижує скорочувальну дію вазоактивних речовин, таких як норепінефрин і серотонін, блокуючи рецепторкеровані кальцієві канали. Блокада надходження кальцію до клітин селективна по тканинах і призводить до зменшення вазоконстрикції без впливу на артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень.

Цинаризин може додатково поліпшувати недостатню мікроциркуляцію шляхом підвищення еластичності мембрани еритроцитів і зниження в'язкості крові. При застосуванні цинаризину збільшується клітинна резистентність до гіпоксії.

Цинаризин пригнічує стимуляцію вестибулярної системи, що призводить до супресії ністагму та інших вегетативних розладів. Цинаризин запобігає появі або послаблює гострі напади запаморочення.

Фармакокінетика.

Абсорбція.

Максимальні рівні цинаризину у плазмі крові досягаються через 1–3 години після перорального застосування.

Розподіл.

Зв'язування з білками плазми крові становить 91%.

Метаболізм.

Цинаризин метаболізується переважно з участю CYP2D6.

Виведення.

Період напіввиведення з плазми крові становить від 4 до 24 годин. Виділення 1/3 метаболітів здійснюється із сечею та 2/3 — з калом.

Клінічні характеристики.

Показання.

Порушення мозкового кровообігу:

• симптоматичне лікування цереброваскулярних розладів, включаючи запаморочення, шум у вухах (тинітус), головний біль судинного походження, дратівливість, втрату пам'яті та нездатність зосереджуватися;
• профілактика мігрені.

Порушення периферичного кровообігу:

• симптоматичне лікування периферичних судинних розладів, включаючи хворобу Рейно, акроціаноз, переміжну кульгавість, трофічні порушення, трофічні та варикозні виразки, парестезію, нічні спазми у кінцівках, холодні кінцівки.

Порушення рівноваги:

• симптоматичне лікування лабіринтних розладів, включаючи запаморочення, шум у вухах, ністагм, нудоту та блювання.

Хвороба руху:

• профілактика хвороби руху.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Алкоголь/депресанти центральної нервової системи (ЦНС)/трициклічні антидепресанти: одночасне застосування може посилювати седативну дію будь-якого з цих лікарських засобів або Цинаризину.

Діагностичні процедури: завдяки антигістамінній дії Цинаризин може маскувати позитивні реакції до факторів шкірної реактивності при проведенні шкірної проби, тому його застосування слід припинити за 4 дні до її проведення.

Особливості застосування.

Цинаризин може спричинити подразнення в епігастральній ділянці; прийом препарату після їди дозволить зменшити подразнення слизової оболонки шлунка.

Пацієнтам із хворобою Паркінсона Цинаризин рекомендований тільки в тому випадку, якщо переваги лікування перевищують можливий ризик погіршення перебігу цієї хвороби.

Оскільки Цинаризин може спричинити сонливість, особливо на початку лікування, слід утримуватися від одночасного вживання алкоголю та застосування засобів, які пригнічують діяльність ЦНС (депресанти ЦНС) або трициклічних антидепресантів.

Необхідно уникати застосування Цинаризину при порфірії.

Цинаризин з обережністю слід застосовувати пацієнтам із порушеннями функції печінки та/або нирок.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Препарат не рекомендується застосовувати у період вагітності.

Період годування груддю.

Відсутні дані щодо можливості проникнення цинаризину в грудне молоко. Отже, слід уникати лікування препаратом жінкам у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Враховуючи, що в чутливих хворих при застосуванні препарату може виникнути сонливість (особливо на початку лікування), на час прийому препарату слід утриматися від керування транспортними засобами та виконання інших робіт, що потребують концентрації уваги.

Спосіб застосування та дози.

Порушення мозкового кровообігу.

Дорослі та діти віком від 12 років: 1 таблетка 3 рази на добу.

Порушення периферичного кровообігу.

Дорослі та діти віком від 12 років: 2–3 таблетки 3 рази на добу. Максимальна доза, що рекомендується, не повинна перевищувати 225 мг (9 таблеток) на добу. Оскільки ефект при запамороченні залежить від дози, дозування слід поступово підвищувати.

Порушення рівноваги.

Дорослі та діти віком від 12 років: 1 таблетка 3 рази на добу.

Хвороба руху.

Дорослі та діти віком від 12 років: 1 таблетка за півгодини до поїздки; прийом можна повторювати кожні 6 годин.

Спосіб застосування.

Для перорального застосування. Слід віддавати перевагу прийому Цинаризину після їди.

Діти.

Цинаризин застосовувати дітям віком від 12 років.

Передозування.

Симптоми. У поодиноких випадках гострого передозування (від 90 до 2250 мг) спостерігалися такі прояви: зміна свідомості від сонливості до ступору та коми, блювання, екстрапірамідні симптоми, артеріальна гіпотензія. У невеликої кількості дітей спостерігалися судоми. У більшості випадків клінічний результат не був тяжким, але відомо про летальні випадки після передозування при одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами, включаючи цинаризин.

Лікування. Специфічного антидоту немає. Упродовж однієї години після прийому препарату внутрішньо необхідно провести промивання шлунка. За показаннями можна призначити активоване вугілля.

Побічні реакції.

Можуть спостерігатися сонливість і розлади шлунково-кишкового тракту. Зазвичай ці симптоми є тимчасовими та зникають при поступовому досягненні оптимальної дози. Зрідка виникають такі симптоми як головний біль, сухість у роті, збільшення маси тіла, підвищене потовиділення, підвищена чутливість (алергічні реакції) і холестатична жовтяниця. У дуже рідкісних випадках повідомлялося про лишай Вільсона та вовчакоподібні симптоми. У медичній літературі згадується окремий випадок обтураційної жовтяниці.

У пацієнтів літнього віку під час тривалого лікування спостерігалися випадки посилення або появи екстрапірамідних симптомів, іноді у поєднанні з депресивними станами. У таких випадках застосування цього засобу слід припинити.

Частота визначена як: дуже часті (≥1/10); часті (≥1/100 до <1/10); нечасті (≥1/1000 до <1/100); поодинокі (≥1/10000 до <1/1000); рідкісні (<1/10000), частота невідома (не може бути оцінена, виходячи з наявних даних).

Додатково повідомлялося про реакції гіперчутливості, головний біль та відчуття сухості у роті.

Термін придатності.

5 років.

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері, по 3 або 5, або 50, або 100 блістерів у пачці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Приватне акціонерне товариство «Лекхім-Харків».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 61115, Харківська обл., місто Харків, вулиця Северина Потоцького, будинок 36.