ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ДІКЛОСЕЙФ^®

(DICLOSAFE^®)

Склад

діюча речовина: диклофенаку діетиламін (diclofenac diethylamine);

1 г гелю містить 11,6 мг диклофенаку діетиламіну у перерахуванні на диклофенак натрію 10 мг;

допоміжні речовини: пропіленгліколь, спирт ізопропіловий, карбомер, діетиламін, кокоїлу каприлокапрат, спирт олеїловий, поліетиленгліколю цетостеариловий ефір, олія мінеральна легка, бутилгідрокситолуол (Е 321), вода очищена.

Лікарська форма

Емульсійний гель для зовнішнього застосування.

Основні фізико-хімічні властивості: білий або майже білий м’який однорідний гель.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що застосовуються місцево у разі суглобового та м’язового болю. Нестероїдні протизапальні засоби для місцевого застосування. Диклофенак. Код АТХ М02А А15.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Діклосейф^® із діючою речовиною диклофенак є високоефективним нестероїдним протизапальним засобом (НПЗЗ) для зовнішнього застосування.

Диклофенак — НПЗЗ, що чинить виражену протиревматичну, знеболювальну, протизапальну та жарознижувальну дію. Основним механізмом терапевтичної дії диклофенаку є пригнічення біосинтезу простагландинів циклооксигеназою 2 (ЦОГ-2).

При запаленні та болю травматичного або ревматичного походження гель із диклофенаком призводить до зменшення болю, набряку тканин та скорочення періоду поновлення функцій ушкоджених суглобів, зв’язок, сухожиль та м’язів. Клінічними даними доведено, що гель із диклофенаком зменшує гострий біль вже через 1 годину після початкового нанесення. Препарат зменшує біль при русі на 75% протягом двох діб. 94% пацієнтів мали позитивну відповідь на гель із диклофенаком через 2 доби лікування порівняно з 8% пацієнтів, які мали позитивну відповідь на плацебо. Подолання болю та функціональних порушень досягалося після 4 днів лікування гелем із диклофенаком. Завдяки водно-спиртовій основі препарат виявляє також місцевоанестезуючий та охолоджувальний ефект.

Фармакокінетика.

Кількість диклофенаку, яка всмоктується через шкіру, пропорційна до площі його нанесення і залежить як від загальної застосованої дози препарату, так і від ступеня гідратації шкіри. Після місцевого нанесення 2,5 г гелю з диклофенаком на поверхню шкіри площею 500 см² ступінь абсорбції диклофенаку становить приблизно 6%. Застосування оклюзійної пов’язки протягом 10 годин призводить до збільшення абсорбції диклофенаку втричі.

Після нанесення гелю з диклофенаком на шкіру суглобів кисті і коліна диклофенак виявляється у плазмі крові (де його максимальна концентрація приблизно у 100 разів менша, ніж після перорального прийому), у синовіальній оболонці та синовіальній рідині. Зв’язування диклофенаку з білками становить 99,7%.

Диклофенак накопичується у шкірі, яка слугує резервуаром, звідки відбувається поступове вивільнення речовини у прилеглі тканини. Звідти диклофенак переважно надходить у більш глибокі запалені тканини, такі як суглоби, ніж у плазму крові. Там він продовжує діяти і визначається у концентраціях до 20 разів більших, ніж у плазмі крові.

Диклофенак метаболізується переважно шляхом одно- або багатостадійного гідроксилювання та подальшої глюкуронідації або глюкуронідації цілої молекули.

Диклофенак та його метаболіти виводяться переважно зі сечею. Загальний системний плазмовий кліренс диклофенаку становить 263 ± 56 мл/хв, а кінцевий період напіввиведення з плазми крові — у середньому 1–2 години. Чотири метаболіти, включаючи два активних, мають короткий період напіввиведення (1–3 години), а один — дещо більший, але він є практично неактивним.

При нирковій або печінковій недостатності метаболізм та виведення з організму диклофенаку не змінюються.

Клінічні характеристики

Показання

Місцеве лікування болю та запалення суглобів, м’язів, зв’язок та сухожиль ревматичного або травматичного походження.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до диклофенаку або до інших компонентів препарату.
• Наявність в анамнезі нападів бронхіальної астми, ангіоедеми, кропив’янки або гострого риніту, зумовлених прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ.
• Останній триместр вагітності.
• Дитячий вік до 14 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Оскільки системна абсорбція диклофенаку внаслідок місцевого застосування препарату дуже низька, імовірність виникнення взаємодій дуже низька. На сьогодні відсутні дані про взаємодії диклофенаку у разі його місцевого застосування. Інформація про відомі взаємодії пероральних форм диклофенаку міститься у відповідних джерелах.

Особливості застосування

З обережністю слід застосовувати препарат одночасно з пероральними НПЗЗ.

Імовірність розвитку системних побічних ефектів (які трапляються при застосуванні системних форм диклофенаку) має бути розглянута при застосуванні препарату на більших ділянках шкіри або протягом більш тривалого часу, ніж рекомендовано. У таких випадках треба з обережністю застосовувати лікарський засіб пацієнтам, які мають печінкову, ниркову або серцеву недостатність, а також виразкову хворобу в активній стадії.

З обережністю слід застосовувати препарат одночасно з пероральними НПЗЗ, оскільки може збільшуватись частота небажаних, особливо системних, побічних ефектів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Як і інші препарати, які інгібують простагландинсинтетазу, диклофенак та інші НПЗЗ можуть призвести до бронхоспазму, якщо застосовуються пацієнтам, які страждають на бронхіальну астму чи мають її в анамнезі.

Гель Діклосейф^® рекомендується наносити тільки на інтактні, неушкоджені ділянки шкіри, запобігаючи потраплянню на запалену, поранену або інфіковану шкіру. Слід уникати контакту препарату з очима та слизовими оболонками. Препарат не можна ковтати.

При появі будь-яких шкірних висипань лікування препаратом потрібно припинити.

Гель Діклосейф^® не слід застосовувати під повітронепроникну оклюзійну пов’язку, але допускається його застосування під неоклюзійну пов’язку.

При місцевому застосуванні диклофенаку існує деяка ймовірність шлунково-кишкової кровотечі у тих пацієнтів, які перенесли її в минулому.

Через можливість виникнення світлочутливості необхідно уникати дії прямих сонячних променів та візитів до солярію протягом лікування та 2 тижні після припинення лікування.

Необхідно порадити пацієнту не палити та не наближатися до відкритого вогню, оскільки це ризик отримання серйозних опіків. Тканина (одяг, постільна білизна, перев’язувальний матеріал), яка контактувала з препаратом, може легко займатись і становить серйозну пожежну небезпеку. Прання одягу та постільної білизни може зменшити накопичення гелю, але не видаляє його повністю.

Допоміжні речовини

Гель Діклосейф^® містить пропіленгліколь та бутилгідрокситолуол. Пропіленгліколь може спричинити подразнення шкіри. Бутилгідрокситолуол може спричинити місцеві шкірні реакції (наприклад, контактний дерматит) або подразнення очей та слизових оболонок.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність

Клінічний досвід застосування лікарського засобу Діклосейф^® вагітним жінкам обмежений.

Після місцевого застосування диклофенаку його системна концентрація є нижчою, порівняно із прийомом пероральних форм. З огляду на досвід терапії системними НПЗЗ, рекомендується враховувати наступне.

Інгібування синтезу простагландинів може негативно позначитися на перебігу вагітності та/або розвитку ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень свідчать про підвищений ризик викиднів та/або ризик розвитку серцевих вад і гастрошизису після застосування інгібітора синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик серцево-судинних вад був збільшений з менш ніж 1% до приблизно 1,5%. Вважається, що ризик збільшується з дозою і тривалістю лікування. Було показано, що у тварин введення інгібітора синтезу простагландинів призводить до збільшення пре- і постімплантаційної втрати та летальності ембріона/плода.

Крім того, у тварин, які отримували інгібітор синтезу простагландинів у період органогенезу, була зареєстрована підвищена частота різних вад розвитку, у тому числі з боку серцево-судинної системи. Під час першого та другого триместру вагітності не слід застосовувати диклофенак, якщо це не є необхідним. Якщо диклофенак застосовується жінкою, яка прагне завагітніти, або якщо препарат застосовується протягом першого чи другого триместру вагітності, доза препарату повинна бути якомога нижчою, а тривалість лікування — якомога коротшою.

Під час третього триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід таким чином:

• серцево-легенева токсичність (із передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
• порушення функції нирок, що може прогресувати до ниркової недостатності з олігогідроамніоном.

Застосування інгібіторів синтезу простагландинів наприкінці вагітності може впливати на матір і новонародженого таким чином:

• можливі подовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може спостерігатися навіть при дуже низьких дозах;
• гальмування скорочень матки, що призводить до затримки або подовження пологів.

Отже, диклофенак, як і інші НПЗЗ, протипоказаний протягом третього триместру вагітності (див. розділ «Протипоказання»).

Період годування груддю

Як і інші НПЗЗ, диклофенак у незначній кількості проникає у грудне молоко. Проте при застосуванні терапевтичних доз гелю Діклосейф^® ніякого впливу на грудне вигодовування не передбачається. Через відсутність контрольованих досліджень у жінок, які годують груддю, гель Діклосейф^® у даний період слід застосовувати лише за призначенням лікаря. У період годування груддю препарат не слід наносити на молочні залози або великі ділянки шкіри та не застосовувати протягом тривалого часу (див. розділи «Особливості застосування» та «Спосіб застосування та дози»).

Фертильність

Дані щодо впливу диклофенаку на фертильність людини при його зовнішньому застосуванні відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Вплив диклофенаку відсутній при зовнішньому застосуванні.

Спосіб застосування та дози

Препарат призначений тільки для зовнішнього застосування.

Дорослі та діти віком від 14 років

Гель Діклосейф^® слід застосовувати 3–4 рази на добу, злегка втираючи у шкіру у місці локалізації болю. Кількість препарату, яка застосовується, залежить від розміру ураженої ділянки (так, 2–4 г, що за розміром відповідає розміру вишні або волоського горіха, достатньо для нанесення на ділянку площею 400–800 см²).

Після аплікації препарату необхідно вимити руки, окрім тих випадків, коли саме ця ділянка підлягає лікуванню.

Тривалість терапії залежить від характеру захворювання та ефективності лікування.

Препарат не слід застосовувати довше 14 днів поспіль при ушкодженнях або ревматизмі м’яких тканин та довше 21 дня при болю у суглобах артритного походження, якщо інше не рекомендовано лікарем.

Необхідно звернутися за консультацією лікаря, якщо симптоми захворювання не зменшуються або посилюються після 7 днів лікування.

Пацієнти літнього віку

Можна застосовувати звичайні дози лікарського засобу для дорослої людини.

Якщо наносити гель Діклосейф^® на великі ділянки тіла, системне всмоктування диклофенаку буде більшим та зросте ризик виникнення побічних реакцій, особливо якщо лікарський засіб застосовується часто.

Діти

Недостатньо даних щодо ефективності та безпеки застосування лікарського засобу Діклосейф^® для дітей віком до 14 років (див. розділ «Протипоказання»).

При застосуванні лікарського засобу дітям віком від 14 років довше 7 днів або якщо симптоми захворювання посилюються, необхідно звернутися за консультацією лікаря.

Передозування

Симптоми.

Передозування малоймовірне у зв’язку з низькою абсорбцією диклофенаку у системний кровотік при місцевому застосуванні. У той же час розвиток системних побічних реакцій може спостерігатися у разі випадкового проковтування гелю Діклосейф^® (слід враховувати, що 1 туба препарату по 30 г містить еквівалент 0,3 г диклофенаку натрію).

Лікування.

У разі випадкового проковтування препарату та виникнення значних системних побічних реакцій слід використовувати загальні терапевтичні заходи щодо лікування отруєння НПЗЗ. Рекомендовано промивання шлунка та прийом активованого вугілля, особливо у тих випадках, коли проковтування препарату відбулось нещодавно.

Лікування передозування НПЗЗ полягає у застосуванні підтримуючої та симптоматичної терапії. Не існує типової клінічної картини, спричиненої передозуванням гелю із диклофенаком. Підтримуюче і симптоматичне лікування показане при таких ускладненнях як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, порушення з боку шлунково-кишкового тракту і пригнічення дихання. Малоймовірно, що форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія є корисними для виведення НПЗЗ, оскільки активні речовини цих препаратів значною мірою зв’язуються з білками плазми крові та піддаються інтенсивному метаболізму.

Побічні реакції

Категорія частоти побічних реакцій визначається таким чином: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); рідко (≥ 1/10000, < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000); частота невідома (не може бути оцінена за наявними даними).

Інфекції та інвазії: дуже рідко — пустульозні висипання.

З боку імунної системи: дуже рідко — реакції підвищеної чутливості (у тому числі кропив’янка), ангіоневротичний набряк.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко — бронхіальна астма.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто — висипання, свербіж, екзема, еритема, дерматит, у тому числі контактний дерматит; рідко — бульозний дерматит; дуже рідко — реакції світлочутливості; частота невідома — десквамація, зміна кольору шкіри, відчуття печіння шкіри.

У разі виникнення побічних реакцій слід припинити лікування та звернутися до лікаря.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 30 г, по 50 г або по 100 г у тубі. По 1 тубі у картонній упаковці.

Категорія відпуску

Без рецепта.

Виробник

Кусум Хелтхкер Пвт Лтд/

Kusum Healthcare Pvt Ltd.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

СП-289 (А), РІІКО Індастріал ареа, Чопанкі, Бхіваді, Діст. Алвар (Раджастан), Індія/

SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.