ЛУЦЕТАМ^® (LUCETAM^®)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату

Склад.

діюча речовина: пірацетам; 1 мл розчину містить 200 мг пірацетаму;
допоміжні речовини: натрію ацетат, тригідрат, кислота оцтова льодяна, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група

Психостимулюючі та ноотропні засоби.
Код АТС N06B X03.

Клінічні характеристики

Показання

Дорослі: симптоматичне лікування психоорганічного синдрому, що супроводжується погіршенням пам'яті, зниженням концентрації уваги та загальної активності; лікування запаморочення і пов'язаних з ним розладів рівноваги, за винятком запаморочень вазомоторного і психічного походження; лікування кортикальної міоклонії як монопрепарат або у складі комплексної терапії; у комплексному лікуванні серпоподібно-клітинної анемії для зменшення проявів вазооклюзивного кризу; Діти: лікування дислексії у дітей віком від 8 років у поєднанні з іншими належними методами, включаючи логопедію; лікування кортикальної міоклонії як монопрепарат або у складі комплексної терапії; у комплексному лікуванні серпоподібно-клітинної анемії у дітей віком від 3 років для зменшення проявів вазооклюзивного кризу. Протипоказання Підвищена чутливість до пірацетаму та до інших похідних піролідону, а також до інших компонентів препарату. Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 20 мл/хвилин). Геморагічний інсульт. Хорея Хантінгтона. Спосіб застосування та дози Луцетам^® застосовувати у вигляді ін'єкційного розчину у гострих випадках або при неможливості застосування пероральних форм пірацетаму (порушення ковтання, непритомний стан пацієнта). Препарат застосовувати внутрішньовенно (вводити повільно, протягом кількох хвилин).
Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від тяжкості захворювання та реакції пацієнта на препарат.

Дорослі.
Лікування психоорганічного синдрому.
Рекомендована добова доза становить 2,4- 4,8 г. Зазвичай дозу слід розподіляти на 2–3 введення.
Лікування кортикальної міоклонії.
Початкова добова доза становить 7,2 г. Її слід підвищувати кожні 3–4 дні на 4,8 г до максимальної дози 24 г. Добову дозу розподіляти на 2–3 введення. Лікування іншими антиміоклонічними засобами підтримується у попередньо призначених дозах. Після досягнення необхідного терапевтичного ефекту, не знижуючи дозу препарату, можна знижувати дозу інших антиміоклонічних засобів (у разі необхідності). Лікування продовжувати до зникнення симптомів захворювання. Для попередження погіршення стану хворих не можна різко припиняти застосування препарату. Необхідно поступово знижувати дозу на 1,2 г кожні 2–3 дні, а у випадку синдрому Ланца-Адамса, з метою попередження раптових нападів або синдрому відміни, кожні 3–4 дні. Хворим із гострими спонтанними нападами необхідно кожні 6 місяців призначати повторні курси лікування препаратом, корегуючи при цьому дозу залежно від стану пацієнта, до зникнення або зменшення проявів хвороби.
Лікування запаморочення і пов'язаних з ним розладів рівноваги.
Рекомендована добова доза становить 2,4–4,8 г. Зазвичай дозу розподіляти на 2–3 введення.

У комплексному лікуванні серпоподібно-клітинної анемії для зменшення проявів вазооклюзивного кризу.
Застосовувати препарат у дозі 300 мг/кг маси тіла, розділену на 4 введення.
Діти.
У складі комплексної терапії дислексії. Застосовувати дітям віком від 8 років. Добова доза становить зазвичай 3,2 г, розподілена на 2 введення.

У комплексному лікуванні серпоподібно-клітинної анемії для зменшення проявів вазооклюзивного кризу.
Застосовувати дітям віком від 3 років у дозі 300 мг/кг маси тіла, розподілену на 4 введення.
Дозування хворим з порушенням функції нирок.
Оскільки препарат виводиться з організму нирками, слід виявляти обережність при лікуванні хворих з нирковою недостатністю. Розрахунок дози повинен виходити з оцінки кліренсу креатиніну у пацієнта. Розраховувати за формулою:

                                                   [140- вік (у роках)]х маса тіла (у кг)

Кліренс креатиніну = ­­­­­­­­­__________________________________________   (х 0,85 для жінок)

                                         72 х концентрація креатиніну у плазмі (мг/дл)

Призначати лікування таким хворим, залежно від ступеня тяжкості ниркової недостатності, дотримуючись таких рекомендацій:

Протипоказано 

Дозування хворим з порушенням функції печінки.

Коригування дози не потрібне тільки для хворих з порушенням функції печінки. У випадку діагностованих або підозрюваних розладів функції печінки та нирок корекцію дози проводити так як указано у розділі «Дозування хворим з порушенням функції нирок».

Застосування пацієнтам літнього віку.

Корекція дози рекомендується пацієнтам літнього віку з діагностованими або підозрюваними розладами функції нирок (див. розділ «Дозування хворим з порушенням функції нирок»). При довготривалому лікуванні необхідно контролювати кліренс креатиніну з метою адекватної корекції дози таким пацієнтам при необхідності.

Побічні реакції

З боку нервової системи: гіперкінезія; атаксія, головний біль, безсоння, підвищення частоти нападів епілепсії, порушення рівноваги, сонливість. З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія.
З боку травної системи: абдомінальний біль, біль у верхній частині живота, нудота, діарея, блювання.
З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, дерматити, свербіж, висипання, кропив'янка.
З боку крові та лімфи: кровоточивість.
З боку органів слуху та лабіринту: запаморочення.
Психічні розлади: підвищена збуджуваність, сплутаність свідомості, депресія; тривожність, збентеження, галюцинації.
Метаболічні та харчові розлади: збільшення маси тіла.
Загальні розлади та розлади у місці введення: астенія; артеріальна гіпертензія, біль у місці введення препарату, тромбофлебіт, гіпертермія.

Передозування

Симптоми: посилення прояв побічної дії препарату.
Луцетам^® нетоксичний навіть у великих дозах.
Специфічного антидоту не існує. При підозрі на передозування слід застосовувати симптоматичне лікування.
Пірацетам може бути виведений за допомогою діалізу з ефективністю виведення 50–60%.

Застосування у період вагітності або годування груддю Не застосовувати препарат у період вагітності або годування груддю. У разі необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.
Діти. Не застосовувати препарат дітям віком до 8 років у комплексному лікуванні дислексії та дітям віком до 3 років у комплексному лікуванні серпоподібно-клітинної анемії для зменшення проявів вазооклюзивного кризу.

Особливості застосування

У зв'язку з тим, що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів, необхідно з обережністю призначати препарат хворим з порушенням гемостазу, станами, що можуть супроводжуватись крововиливами (виразка шлунково-кишкового тракту), під час великих хірургічних операцій (включаючи стоматологічні втручання), хворим із симптомами тяжкої кровотечі або хворим, які мають в анамнезі геморагічний інсульт; пацієнтам, які застосовують антикоагулянти, тромбоцитарні антиагреганти, включаючи низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування та застосування доз нижче 160 мг/кг/добу, бо це може спричинити поновлення нападів. Оскільки препарат виводиться нирками, необхідно особливо уважно контролювати хворих із нирковою недостатністю.
Пацієнти літнього віку. При довготривалій терапії для хворих літнього віку рекомендується регулярний контроль за показниками функції нирок, у разі необхідності коригують дозу залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну.
Попередження, пов'язані із вмістом допоміжних речовин: препарат містить 1 ммоль (23 мг) атрію з розрахунку на 24 г пірацетаму.
При епілепсії та інших спазмофілічних станах Луцета^м® може знижувати поріг судомної готовності. Для зміни встановленої протисудомної терапії хворих на епілепсію необхідна консультація фахівця, навіть якщо Луцетам^® поліпшить стан пацієнта.
Оскільки пірацетам гальмує агрегацію тромбоцитів, слід дотримуватись особливої обережності при його призначенні пацієнтам з порушеннями згортання крові, наприклад, при геморагічних станах або після великих операцій.
У пацієнтів з корковою міоклонією раптова відміна препарату може спричинити різке загострення або судомні напади.
При гіпертиреозі застосування Луцетаму® потребує особливої обережності через ризик посилення центральних ефектів (тремор, занепокоєння, порушення сну, сплутаність свідомості).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Слід дотримуватися обережності під час керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами, враховуючи можливі побічні ефекти пірацетаму з боку центральної нервової системи.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Поєднане застосування з препаратами, що стимулюють центральну нервову систему, може посилити їх стимулювальний ефект.
При сумісному застосуванні з тиреоїдними гормонами (Т₃+Т₄) можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну. Не відзначено взаємодії з клоназепамом, фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроатом натрію. Високі дози (9,6 г/добу) пірацетаму підвищували ефективність аценокумаролу у хворих на венозний тромбоз: відзначалося значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллібрандта, в'язкості крові і плазми. Імовірність зміни фармакодинаміки пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки 90% препарату виводиться у незмінному вигляді з сечею. In vitro пірацетам не пригнічує цитохром Р₄₅₀ ізоформи CYP1A2, 2В 6, 2С 8, 2С 9, 2С 19, 2D6, 2Е 1 і 4А 9/11 у концентрації 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрації 1422 мкг/мл відзначено незначне пригнічення CYP2A6 (21%) і ЗА 4/5 (11%). Однак рівень К_і цих двох CYP-ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаються біотрансформації цими ферментами, мало можлива. Застосування пірацетаму у дозі 20 мг/добу щоденно протягом 4 тижнів і більше не змінював пік і криву рівня концентрації проти- епілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, вальпроат) у хворих на епілепсію. Сумісний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму в сироватці і концентрація алкоголю в сироватці крові не змінювалась при застосуванні 1,6 г пірацетаму.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.
Активним компонентом Луцетаму® є пірацетам, циклічне похідне гамма- аміномасляної кислоти. Пірацетам є ноотропним засобом, що діє на мозок, покращуючи когнітивні функції, такі як здатність до навчання, пам'ять, увага, а також розумову працездатність у здорових осіб та хворих з когнітивними порушеннями. Ці ефекти не пов'язані із седативною або стимулювальною дією. Ефекти пірацетаму пов'язані зі стимуляцією нуклеотидного метаболізму в нейронах, підвищенням рівня глюкози та утилізації кисню в головному мозку, а також із посиленням холінергічних та дофамінергічних механізмів передачі збудження у нервовій тканині. Пірацетам має властивість дозозалежного зв'язування з фосфоліпідним подвійним шаром клітинних мембран, причому він відновлює їх структуру, таким чином, підвищується плинність і поліпшується функція мембран.
Механізмів впливу препарату на центральну нервову систему, імовірно, кілька: зміна швидкості поширення збудження в головному мозку; посилення метаболічних процесів у нервових клітинах; поліпшення мікроциркуляції шляхом впливу на реологічні характеристики крові, не спричиняючи при цьому судинорозширювальної дії. Покращує зв'язки між півкулями головного мозку і синаптичну провідність у неокортикальних структурах. Пірацетам пригнічує агрегацію тромбоцитів і відновлює еластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. У дозі 9,6 г знижує рівень фібриногену і факторів Віллібранда на 30–40% та подовжує час кровотечі. Пірацетам чинить протекторну або відновлювальну когнітивні функції при порушенні функції головного мозку (гіпоксії, отруєнні, електросудомній терапії) або після цих станів. Пірацетам знижує вираженість і тривалість вестибулярного ністагму. Експерименти на тваринах показали, що пірацетам захищає центральну нервову систему від гіпоксії, травми головного мозку, токсичних та електросудомних впливів, а також зменшує шкідливий вплив цих факторів. Фармакокінетика.
Після прийому препарату внутрішньо пірацетам швидко і практично повністю всмоктується. Максимальна концентрація С_max у плазмі крові досягається приблизно через 30 хвилин після прийому; максимальна концентрація у спинномозковій рідині досягається через 5 годин і становить 40–60 мкг/мл. Біодоступність препарату становить майже 100%. Об'єм розподілу пірацетаму — майже 0,6 л/кг. Одночасний прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, однак знижується значення С_max і підвищується t_max. Період напіввиведення препарату з плазми крові становить 4–5 годин, зі спинномозкової рідини — 8,5 години. Цей період може подовжуватися при нирковій недостатності. Не зв'язується з білками плазми крові, не метаболізується в організмі. 80–100% пірацетаму виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв. Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих з печінковою недостатністю. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри (концентрація у плода досягає 70–90% його концентрації у материнському організмі) і проникає у грудне молоко. Пірацетам піддається діалізу (ефективність виведення — 50–60%). При дослідженні на тваринах установлено, що пірацетам вибірково накопичується у тканинах кори головного мозку, переважно в лобних, тім'яних та потиличних зонах, мозочку, базальних гангліях, хвостатому ядрі, гіпокампі, латеральному колінчастому тілі та судинному сплетінні головного мозку. Пірацетам накопичується у корі головного мозку і мозочка, хвостатому ядрі, гіпокампі, латеральному колінчастому тілі та судинному сплетінні головного мозку. 

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин без запаху, наповнений в ампули з безбарвного скла місткістю 5 або 15 мл.

Несумісність

Розчин Луцетаму^® сумісний з такими інфузійними розчинами:

0,9% розчин натрію хлориду; 5%, 10%, 20% розчин фруктози; 5%, 10%, 20% розчин глюкози; 5% розчин левулози; 10% розчин Декстрану 40 у 0,9% розчині натрію хлориду; 6% розчин Декстрану 100 у 0,9% розчині натрію хлориду; розчин Рінгера; розчин Рінгера Лактату; розчин Манітол-Декстран; 6% розчин гідроксіетилового крохмалю (HES).

Термін придатності.

3 роки.
Не можна застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 5 мл (1 г) в ампулі: по 5 ампул у блістері; по 2 блістери у картонній коробці.
По 15 мл (3 г) в ампулі: по 4 ампули у блістері; по 1 або 5 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ВАТ Фармацевтичний завод ЕГІС/ EGIS Pharmaceuticals PLC. Місцезнаходження 1165, м. Будапешт, вул. Бекеньфелді 118–120, Угорщина/ 1165, Budapest, Bokenyfoldi ut 118–120, Hungary.