ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Склад:

діюча речовина: сульфадиметоксин;

1 таблетка містить сульфадиметоксин — 500 мг (0,5 г);

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, желатин.

Лікарська форма.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з плоскою поверхнею, рискою та фаскою.

Фармакотерапевтична група.

Протимікробні засоби для системного застосування. Сульфаніламід тривалої дії. Код АТХ J01E D01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Сульфадиметоксин — протимікробний бактеріостатичний засіб широкого спектра дії, містить сульфаніламід тривалої дії — сульфадиметоксин. Має протимікробні властивості. Активний відносно грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів: Staphylococcus spp., Streptococсuss spp., зокрема Streptococсuss pneumoniae, палички Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

Механізм дії зумовлений конкуруючим антагонізмом з параамінобензойною кислотою, пригніченням дигідроптероатсинтетази, порушенням синтезу тетрагідрофолієвої кислоти, яка необхідна для синтезу пуринів та піримідинів.

Не діє на штами бактерій, стійких до інших сульфаніламідних препаратів.

Фармакокінетика.

При прийомі внутрішньо відносно повільно всмоктується у травному тракті. При одноразовому прийомі у терапевтичній дозі (1–2 г) виявляється у крові через 30 хвилин; однак максимальна концентрація досягається через 8–12 годин.

Проникає крізь плаценту, але порівняно з іншими сульфаніламідами гірше проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр, тому його застосування при гнійних менінгітах недоцільно. Терапевтична концентрація у дорослих відзначається при прийомі у дозах 1–2 г у перший день та 0,5–1 г — у наступні дні.

Виводиться з організму у вигляді метаболітів, головним чином із сечею. Період напіввиведення — 16 годин.

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливою до дії препарату мікрофлорою: тонзиліт, бронхіт, пневмонія, гайморит, отит, дизентерія, запальні захворювання жовчовивідних та сечовивідних шляхів, гонорея, бешиха, піодермія, менінгіт, ранові інфекції, трахома, токсоплазмоз, шигельоз, резистентні форми малярії (у поєднанні з протималярійними препаратами).

Протипоказання.

Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату; наявність в анамнезі виражених токсико-алергічних реакцій на сульфаніламіди, пригнічення кістково-мозкового кровотворення, ниркова і/або печінкова недостатність, декомпенсована хронічна серцева недостатність, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, порфірія, азотемія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, медикаментозна пропасниця, тяжкий дерматит.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні:

• з нестероїдними протизапальними засобами, похідними сульфонілсечовини, антитромботич-ними засобами, антагоністами вітаміну К — посилюється дія цих препаратів;
• з фолієвою кислотою, бактерицидними антибіотиками (у тому числі пеніцилінами, цефалоспоринами) — знижується ефективність сульфадиметоксину;
• з бактерицидними антибіотиками, пероральними контрацептивами — знижується дія цих препаратів;
• з ПАСК та барбітуратами — посилюється активність сульфадиметоксину;
• з похідними піразолону, індометацином і саліцилатами — посилюється активність і токсичність сульфадиметоксину;
• з метотрексатом та дифеніном — посилюється токсичність сульфадиметоксину;
• з еритроміцином, лінкоміцином, тетрацикліном — взаємно посилюється антибактеріальна активність, розширюється спектр дії;
• з рифампіцином, стрептоміцином, мономіцином, канаміцином, гентаміцином, похідними оксихіноліну (нітроксолін) — антибактеріальна дія препаратів не змінюється;
• з кислотою налідиксовою (невіграмон) — іноді спостерігається антагонізм;
• з хлорамфеніколом, нітрофураном — зниження сумарного ефекту.

Сульфадиметоксин не призначати одночасно з гексаметилентетраміном (уротропіном), з анти­діабетичними препаратами (похідними сульфонілсечовини), з дифеніном, неодикумарином та іншими непрямими антикоагулянтами.

Особливості застосування.

При лікуванні препаратом необхідно проводити систематичний контроль функції нирок і показників периферичної крові, рівня глюкози у крові.

Сульфаніламіди, включаючи сульфадиметоксин, не застосовувати для лікування інфекцій, спричинених бета-гемолітичним стрептококом групи А, оскільки вони не спричиняють його ерадикацію і, отже, не можуть запобігти таким ускладненням як ревматизм та гломерулонефрит.

Препарат необхідно з обережністю призначати хворим з хронічною серцевою недостатністю, захворюваннями печінки та при порушенні функції нирок. Сульфадиметоксин слід призначати з обережністю пацієнтам з тяжкою формою алергічних захворювань або бронхіальною астмою. З обережністю слід застосовувати сульфаніламіди, у тому числі сульфадиметоксин, пацієнтам, хворим на цукровий діабет, оскільки сульфаніламіди можуть вплинути на рівень цукру в крові. При лікуванні препаратом необхідно проводити систематичний контроль рівня глюкози в крові.

Оскільки сульфаніламіди є бактеріостатичними, а не бактерицидними препаратами, необхідний повноцінний курс терапії для запобігання рецидиву інфекцій і розвитку стійких форм мікроорганізмів.

Пацієнтам необхідно споживати достатньо рідини для запобігання кристалурії і розвитку уролітіазу.

Слід уникати призначення препарату пацієнтам віком від 65 років у зв'язку з підвищеним ризиком розвитку тяжких побічних реакцій.

Рекомендується уникати впливу прямих сонячних променів і штучного ультрафіолетового опромінення з огляду на можливість розвитку фотосенсибілізації при застосуванні сульфаніламідів.

Під час лікування препаратом необхідно дотримуватися режиму дозування, застосовувати рекомендовану дозу з інтервалом в 24 години, не пропускати прийому. У випадку пропуску дози не подвоювати наступну дозу.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Інформація щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами відсутня.

Поки не буде з'ясована індивідуальна реакція пацієнта на препарат, слід утримуватись від керування автотранспортом або іншими механізмами, враховуючи, що під час лікування сульфадиметоксином можливі такі побічні реакції з боку нервової системи як запаморочення, судоми, атаксія, сонливість, депресія, психози.

Спосіб застосування та дози.

Призначати внутрішньо 1 раз на добу з інтервалом між прийомами 24 години.

Дорослим призначати у перший день 1–2 г сульфадиметоксину (2–4 таблетки), у наступні дні — по 0,5–1 г сульфадиметоксину (1–2 таблетки) на добу.

Дітям віком від 12 років призначати у перший день 1 г сульфадиметоксину (2 таблетки), в наступні дні — по 0,5 г сульфадиметоксину (1 таблетка) на добу.

Дітям віком від 3 до 12 років призначати сульфадиметоксин у дозі: у перший день — 25 мг/кг* маси тіла, у наступні дні — по 12,5 мг/кг* маси тіла на добу.

Після нормалізації температури препарат у підтримуючих дозах застосовувати ще 2–3 дні.

Тривалість курсу лікування залежить від характеру та тяжкості захворювання. У середньому курс лікування становить 7–14 днів.

* застосовувати у відповідному дозуванні.

Діти.

Препарат застосовувати дітям віком від 3 років.

Передозування.

Симптоми: спрага, сухість у роті, анорексія, біль у правому підребер'ї та попереку, спастичні болі в животі, нудота, блювання, запаморочення, головний біль, сонливість, втрата свідомості, олігурія, зміна кольору сечі (насичений жовто-коричневий колір). Можливі гіпертермія, гематурія, кристалурія. При біохімічному аналізі — підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, лужної фосфатази). Патологічні зміни крові (лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія) і жовтяниця є пізнішими проявами передозування. Можливий розвиток метгемоглобінемії, тахікардії, парестезії, дерматиту, діареї, холестазу.

Лікування: припинення прийому препарату. При необхідності — викликання блювання, промивання шлунка, активоване вугілля, очисна клізма, лужне пиття. При підтвердженні метгемоглобінемії показане внутрішньовенне введення 1% метиленового синього. У тяжких випадках — форсований діурез. Перитонеальний діаліз неефективний, гемодіаліз лише помірно ефективний у лікуванні передозування сульфаніламідів.

Побічні реакції.

Неврологічні розлади: головний біль, неврологічні реакції, включаючи асептичний менінгіт, атаксія, незначна внутрішньочерепна гіпотензія, судоми, запаморочення, сонливість/безсоння, відчуття втоми, депресія, периферичні або оптичні невропатії, психоз.

З боку шлунково-кишкового тракту: спрага, сухість у роті, диспептичні явища, нудота, блювання, діарея, анорексія, панкреатит, псевдомембранозний коліт.

З боку гепатобіліарної системи: підвищена активність печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, лужної фосфатази), холестатичний гепатит, гепатонекроз, гепатомегалія, жовтяниця.

З боку дихальної системи: легеневі інфільтрати, фіброзуючий альвеоліт.

З боку сечовидільної системи: зміна кольору сечі (насичений жовто-коричневий колір), кристалурія; можливі нефротоксичні реакції: інтерстиціальний нефрит, тубулярний некроз, ниркова недостатність.

З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія, еозинофілія, гемолітична анемія при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: шкірні висипання, кропив'янка, алергічний дерматит, фотосенсибілізація, ексфоліативний дерматит, вузликова еритема.

Алергічні реакції: токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона, системний червоний вовчак, сироваткоподібний синдром, анафілактичні реакції, набряк язика, верхньої губи, порушення ковтання.

Загальні розлади: медикаментозна гарячка, біль у правому підребер'ї та попереку.

Інші: міокардит, вузликовий періартеріїт, гіпотиреоз, гіпоглікемія.

Термін придатності.

5 років.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^оС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістерах.

По 10 таблеток у блістерах; по 2 блістери в пачці з картону.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ПАТ «Хімфармзавод «Червона зірка».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження діяльності.

61010, Україна, м. Харків, вул. Гордієнківська, 1.