ТАМСУЛОСТАД (TAMSULOSTAD)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату

Cклад

діюча речовина: тамсулозину гідрохлорид;

1 капсула містить тамсулозину гідрохлориду 0,4 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, метакрилатний сополімер (тип А), полісорбат 80, натрію лаурилсульфат, триетилцитрат, тальк; оболонка капсули: желатин, індигокармін (Е 132), титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид чорний (Е 172), шелак, пропіленгліколь.

Лікарська форма

Капсули з модифікованим вивільненням, тверді.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що застосовуються в урології.

Код АТС

G04C A02.

Клінічні характеристики

Показання

Лікування функціональних розладів з боку нижніх сечовивідних шляхів при доброякісній гіперплазії простати.

Протипоказання

Підвищена чутливість до тамсулозину гідрохлориду або до будь-якого іншого компонента препарату; ортостатична гіпотензія; виражена печінкова недостатність.

Особливі заходи безпеки

У деяких пацієнтів, які приймали або приймають тамсулозин, під час хірургічного втручання з приводу видалення катаракти і глаукоми відзначався синдром атонічної зіниці (IFIS, варіант синдрому звуженої зіниці), що може стати причиною збільшення кількості ускладнень при проведенні такої операції. З цієї причини пацієнтам, яким запланована операція з видалення катаракти і глаукоми, не рекомендується призначати тамсулозин.

Як правило, за 1–2 тижні перед проведенням операції з приводу видалення катаракти і глаукоми рекомендується припинити лікування тамсулозином. Проте доцільність та терміни припинення лікування тамсулозином на сьогоднішній день точно не встановлені.

При підготовці до операції хірурги-офтальмологи мають дізнатися, чи приймав (або приймає) пацієнт тамсулозин з метою попередження можливих ускладнень, пов'язаних з IFIS.

Спосіб застосування та дози 

Дози та тривалість лікування повинні бути підібрані індивідуально. Рекомендована доза для дорослих — 1 капсула на добу. Приймають після сніданку. Капсулу слід ковтати цілою, запиваючи достатньою кількістю води, стоячи або сидячи. Капсулу приймати не розламуючи, оскільки це буде перешкоджати модифікованому вивільненню активного інгредієнта.

Побічні реакції

Побічні реакції. Часті побічні ефекти (>1/100, <1/10)

Розлади з боку ЦНС: запаморочення (1,3%).

Нечасті (>1/1000, <1/100)

Розлади з боку ЦНС: головний біль.

Розлади з боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, постуральна гіпотензія.

Респіраторно-медіастинальні розлади: риніт.

Розлади з боку шлунково-кишкового тракту: запор, діарея, нудота, блювання.

Розлади з боку шкіри та слизових оболонок: висип, кропив'янка, свербіж.

З боку статевої системи: ретроградна еякуляція.

Розлади загального характеру: астенія.

Рідкі (>1/10000, <1/1000 )

Розлади з боку ЦНС: непритомність.

Розлади з боку шкіри та слизових оболонок: ангіоневротичний набряк Квінке.

Дуже рідкі (<1/10000 )

З боку статевої системи: пріапізм.

Захворювання шкіри та підшкірної клітковини: Cиндром Стівенса-Джонсона.

Описані випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) при операції з приводу катаракти і глаукоми у пацієнтів, які тривалий час приймали тамсулозин (див. розділ «Особливі заходи безпеки»).

Передозування

Випадки гострого передозування невідомі. Проте існує можливість виникнення гострої артеріальної гіпотензії після передозування препарату. В такому випадку слід забезпечити підтримку серцево-судинної системи. Відновлення нормального рівня артеріального тиску можна досягти, надавши хворому лежачого стану, при неефективності вводять судинозвужувальні препарати. Також слід ретельно стежити за функцією нирок. Діаліз не є ефективним, оскільки тамсулозин значною мірою зв'язується з білками крові. У випадку прийому великої кількості препарату промивають шлунок, приймають активоване вугілля або осмотичний проносний засіб (наприклад, сульфат натрію).

Особливості застосування

Застосування у період вагітності або годування груддю

Тамсулостад показаний для застосування лише чоловікам.

Діти. Препарат не застосовують дітям.

Тамсулостад може знижувати артеріальний тиск. При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) хворого слід посадити або покласти.

З обережністю призначають препарат пацієнтам з вираженими порушеннями функції нирок (зниження кліренсу креатиніну нижче 10 мл/хв). Перш ніж почати застосовувати препарат, необхідно верифікувати діагноз.

Інтраопераційний синдром атонічної зіниці (різновид синдрому звуженої зіниці) може виникнути під час оперативного лікування катаракти у хворих, які застосовують зараз чи застосовували раніше Тамсулостад, а також може призвести до значних ускладнень при проведенні операції. Не рекомендовано розпочинати лікування тамсулозином хворих, які планують проведення оперативного лікування катаракти.

Перед тим як розпочати лікування препаратом слід пройти медичне обстеження з метою виявлення інших супутніх захворювань, що можуть викликати такі самі симптоми, як доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування необхідно провести ректальне обстеження передміхурової залози та при необхідності — тест на визначення рівня специфічного антигену передміхурової залози (PSA) до початку та через однакові проміжки часу під час лікування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Відсутні дані щодо здатності Тамсулостаду впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Але, враховуючи профіль можливих побічних реакцій, рекомендовано на період лікування утримуватись від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлориду з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося. Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом знижує концентрацію тамсулозину в плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються в межах норми, у спеціальній корекції дозування тамсулозину немає потреби.

У дослідженнях in vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину в плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропанололу, трихлорметіазиду та хлормадинону в плазмі крові людини.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду з сильними інгібіторами CYP3A4 може призвести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлориду. Спільне застосування з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP3A4) призводило до збільшення Сmax і AUC до 2,2 і 2,8 відповідно.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду і пароксетину (сильний інгібітор СYP2D6) призводить до збільшення Сmax і AUC до 1,3 і 1,6 відповідно, але це не є клінічно значущим.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 у пацієнтів з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у комбінації з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4.

Одночасне застосування з іншими α1-адреноблокаторами може посилювати гіпотензивний ефект.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Тамсулозин — антагоніст α₁-адренорецепторів.

Тамсулозин вибірково блокує постсинаптичні α₁-адренорецептори, що знаходяться в гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри та поліпшення виділення сечі. Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов'язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Як правило, терапевтичний ефект розвивається через 2 тижні від початку прийому препарату.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Після прийому внутрішньо тамсулозин швидко і практично повністю абсорбується із ШКТ. Абсорбція знижується при завчасному прийомі їжі. Тамсулозин має лінійну кінетику.

Максимальна концентрація активної речовини в плазмі досягається через 6 годин.

Розподіл. Зв'язування з білками плазми — 99%. Об'єм розподілення незначний — до 0,2 л/кг.

Метаболізм. Тамсулозину гідрохлорид не піддається ефекту «першого проходження» і повільно метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до α₁-адренорецепторів. Більша частина активної речовини присутня в крові у незміненому вигляді.

Виведення. Тамсулозину гідрохлорид виводиться нирками, 9% дози виділяється в незміненому вигляді. Період напіввиведення тамсулозину при одноразовому прийомі — 10 годин, остаточний період напіввиведення — 13 годин.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули, які містять білі чи майже білі пелети; основа капсули: помаранчева; кришечка: сіро-зеленого кольору з написом TSL 0.4; основу і кришечку розділяє чорна риска.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка

По 10 капсул у блістері; по 3 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

СТАДА Арцнайміттель АГ, Німеччина (випуск серій)

Місцезнаходження

Стадаштрассе 2–18, D-61118 Бад Фільбель, Німеччина.