ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ГРОПРИМ

(GROPRIM)

Склад

діюча речовина: inosine pranobex;

1 таблетка містить інозину пранобексу 500 мг;

допоміжні речовини: крохмаль пшеничний, повідон, маніт (Е 421), магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки овальної форми з двоопуклою поверхнею від майже білого до кремового кольору.

Фармакотерапевтична група

Противірусні препарати для системного застосування. Противірусні засоби прямої дії.

Код АТХ J05A X05.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Гроприм — противірусний засіб з імуномодулюючими властивостями. Препарат нормалізує (до індивідуальної норми) клітинний імунітет, індукуючи дозрівання і диференціювання

Т-лімфоцитів і Т1-хелперів, потенціюючи індукцію лімфопроліферативної відповіді у мітогенних або антиген-активних клітинах. Гроприм моделює цитотоксичність Т-лімфоцитів і натуральних кілерів, функцію Т8-супресорів і Т4-хелперів, а також збільшує кількість імуноглобуліну G та поверхневих маркерів комплементу. Гроприм збільшує синтез інтерлейкіну-1 (IL-1) та синтез інтерлейкіну-2 (IL-2), регулює експресію рецепторів IL-2. Гроприм суттєво збільшує секрецію ендогенного гамма-інтерферону та зменшує продукування інтерлейкіну-4 в організмі. Гроприм пoсилює дію нейтрофільних гранулоцитів, хемотаксис та фагоцитоз моноцитів і макрофагів. Гроприм пригнічує синтез вірусу шляхом вбудовування інозин-оротової кислоти у полірибосоми ураженої вірусом клітини та пригнічує приєднання аденілової кислоти до вірусної і-РНК.

Фармакокінетика.

Після прийому препарату внутрішньо у дозі 1,5 г максимальна концентрація інозину пранобексу у плазмі крові досягається через 1 годину і становить 600 мкг/мл. В організмі інозину пранобекс метаболізується у печінці з утворенням сечової кислоти. Період напіввиведення 4-(ацетиламіно)бензоату становить 50 хвилин, 1-(диметиламіно)-2-пропанолу — 3,5 години. Виводиться нирками у вигляді метаболітів.

Клінічні характеристики

Показання

Гроприм показаний для лікування при зниженні або дисфункції клітинно-опосередкованого імунітету і клінічних симптомах, пов’язаних з такими захворюваннями:

– вірусні респіраторні інфекції, первинні і вторинні та імунодепресивні стани;

– інфекції, спричинені герпесвірусами: вірусом простого герпесу типу 1 і 2, вірусом вітряної віспи; інфекції, спричинені цитомегаловірусом і вірусом Епштейна–Барр;

– генітальні бородавки (гострокінцеві кондиломи) — зовнішні ураження (за винятком періанальних ділянок та ділянок всередині анального каналу) — як монотерапія або як допоміжна терапія у складі місцевого чи хірургічного лікування;

– папіломавірусні інфекції шкіри та слизових оболонок, вульви і вагіни (субклінічні) або шийки матки;

– вірусний гепатит;

– тяжкий або ускладнений кір;

– підгострий склерозуючий паненцефаліт.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату; загострення подагри; гіперурикемія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

З обережністю слід призначати препарат з інгібіторами ксантиноксидази (наприклад з алопуринолом) або засобами, що сприяють виведенню сечової кислоти, включаючи сечогінні препарати, зокрема з тіазидними діуретиками (такими як гідрохлоротіазид, хлорталідон, індапамід) або петльовими діуретиками (наприклад з фуросемідом, торасемідом, етакриновою кислотою).

Ізопринозин можна застосовувати після, але не одночасно з імуносупресантами, оскільки можливий фармакокінетичний вплив на бажані терапевтичні ефекти.

При одночасному застосуванні з зидовудином (азидотимідином) підвищується утворення нуклеотиду азидотимідину за допомогою багатьох механізмів, зокрема внаслідок збільшення біодоступності азидотимідину у плазмі крові та збільшення внутрішньоклітинного фосфорилювання у моноцитах крові людини. Наслідком цього є посилення дії зидовудину.

Особливості застосування

Під час лікування Гропримом можливе тимчасове підвищення рівня сечової кислоти в сироватці крові та в сечі, особливо у чоловіків та осіб літнього віку, однак зазвичай ці показники залишаються в нормальних межах (до 8 мг/дл або 0,420 ммоль/л відповідно). Причиною підвищення рівня сечової кислоти є катаболічний метаболізм інозину в людини. Це відбувається нечерез спричинену препаратом фундаментальну зміну ферментної функції або функції ниркового кліренсу.

Тому препарат необхідно застосовувати з особливою обережністю пацієнтам з подагрою, гіперурикемією, уролітіазом в анамнезі, а також пацієнтам з порушенням функції нирок. Протягом лікування необхідно контролювати рівні сечової кислоти у цих пацієнтів.

У деяких осіб можуть виникати гострі реакції гіперчутливості (ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, кропив’янка). У такому випадку терапію Гропримом слід припинити.

При тривалому застосуванні препарату існує ризик утворення каменів у нирках та жовчному міхурі.

При тривалому застосуванні препарату слід регулярно перевіряти рівень сечової кислоти у сироватці крові та/або сечі, функцію печінки, формулу крові та функцію нирок у всіх пацієнтів.

Гроприм містить пшеничний крохмаль, який може містити глютен, але у надзвичайно малій кількості, тому препарат вважається безпечним для людей з целіакією (глютеновою ентеропатією). Пацієнтам з алергією на пшеницю (що відрізняється від целіакії) не рекомендується приймати цей препарат.

До складу Гроприму входить маніт (Е 421), який може чинити проносну дію.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність. Дослідження ризику виникнення патологій у плода та порушення фертильності у людей не проводили. Гроприм не слід застосовувати у період вагітності, за винятком випадків, коли лікар вирішить, що потенційна користь перевищує потенційний ризик.

Годування груддю. Невідомо, чи проникає інозину пранобекс у грудне молоко. Ризик для немовлят виключити не можна. Необхідно припинити годування груддю у період лікування.

Фертильність. Немає даних щодо впливу препарату на фертильність у людей. Дослідження на тваринах показали відсутність впливу на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Інозину пранобекс не впливає або впливає незначно на здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами.

Спосіб застосування та дози

Препарат застосовувати внутрішньо.

Добова доза залежить від маси тіла і тяжкості захворювання, дозу розподіляти рівномірно протягом дня. Для полегшення ковтання таблетку можна подрібнити і розчинити у невеликій кількості рідини при застосуванні.

Дорослі та пацієнти літнього віку: рекомендована доза становить 50 мг/кг маси тіла (1 таблетка на 10 кг), зазвичай 3 г/добу (6 таблеток), максимальна доза — 4 г/добу (8 таблеток); застосовувати перорально, розподіливши рівномірно на 3–4 прийоми протягом дня.

Діти віком від 1 року: доза становить 50 мг/кг маси тіла на добу (1 таблетка на 10 кг маси тіла для дітей з масою тіла до 20 кг; при масі тіла більше 20 кг призначати дозу, як для дорослих).

Тривалість лікування

Гострі захворювання: при захворюваннях з короткочасним перебігом курс лікування становить від 5 до 14 днів. Після зниження вираженості симптомів захворювання лікування слід продовжувати ще 1–2 дні або довше, залежно від рішення лікаря.

Вірусні захворювання з довготривалим перебігом:лікування слід продовжувати протягом

1–2 тижнів після зниження вираженості симптомів захворювання або довше, залежно від рішення лікаря.

Рецидивуючі захворювання: на початковій стадії лікування застосовувати ті ж рекомендації, що і для гострих захворювань. У ході підтримуючої терапії дозу можна зменшити до

500 –1000 мг (1–2таблетки) на добу. При появі перших ознак рецидиву необхідно відновити прийом добової дози, рекомендованої для гострих захворювань, і продовжувати застосування протягом 1–2днів після зникнення симптомів. Курс лікування можна повторювати кілька разів, якщо необхідно, за рекомендацією лікаря залежно від його оцінки клінічного стану.

Хронічні захворювання: препарат призначати у добовій дозі 50 мг/кг маси тіла відповідно до таких схем:

– асимптоматичні захворювання: приймати протягом 30 днів із перервою 60 днів;

– захворювання з помірно вираженими симптомами: приймати протягом 60 днів з перервою 30 днів;

– захворювання з тяжкими симптомами: застосовувати протягом 90 днів з перервою

30 днів.

Таке лікування можна повторювати,якщо необхідно; стан пацієнта слід контролювати, як при рецидивуючих станах.

Дозування при особливих показаннях

Зовнішні генітальні бородавки (гострокінцеві кондиломи) або папіломавірусна інфекція каналу шийки матки: приймати по 2 таблетки 3 рази на добу (3 г) як монотерапію або як доповнення до місцевої терапії чи хірургічного лікування відповідно до таких схем:

– пацієнти групи низького ризику (хворі з нормальним імунітетом або пацієнти з низьким ризиком рецидиву): протягом періоду в 3 місяці лікарський засіб застосовувати 14–28 днів безперервно з наступною перервою у лікуванні на 2 місяці, продовжувати, поки ділянки ураження не зменшаться або не зникнуть;

– пацієнти групи високого ризику^* (хворі з імунодефіцитом або з високим ризиком рецидиву): протягом періоду в 3 місяці препарат застосовувати 5 днів на тиждень 2 тижні поспіль за місяць або 5 днів на тиждень кожен другий тиждень.

Таке лікування можна повторювати кілька разів за необхідних умов.

Підгострий склерозуючий паненцефаліт: добова доза становить 100 мг/кг маси тіла, максимальна доза — 3–4 г/добу. Лікування довготривале, безперервне, з регулярною оцінкою стану пацієнта і необхідності продовження лікування.

* Фактори високого ризику виникнення рецидивів або дисплазії шийки матки у пацієнтів із папіломавірусною інфекцією статевих органів, як і при інших подібних захворюваннях, включають:

– папіломавірусна інфекція статевих органів, яка триває більше 2 років або має 3 і більше рецидиви в анамнезі;

– імунодефіцит, спричинений:

  – рецидивуючими або хронічними інфекціями;

  – захворюваннями, що передаються статевим шляхом;

  – протипухлинною хіміотерапією;

  – хронічним алкоголізмом;

– погано контрольований цукровий діабет;

– атопія (спадкова схильність до гіперчутливості);

– тривале застосування контрацептивів (довше 2 років);

– рівень фолатів в еритроцитах ≤ 660 нмоль/л;

– кілька статевих партнерів або зміна постійного статевого партнера;

– часті вагінальні статеві контакти (≥ 2–6 разів на тиждень);

– анальний секс;

– негативний анамнез шкірних бородавок у дитинстві;

– вік > 20 років;

– хронічне паління.

Діти

Препарат застосовувати дітям віком від 1 року.

Передозування

Випадки передозування не спостерігалися. Серйозні небажані явища, за винятком підвищення рівнів сечової кислоти в сироватці крові, малоймовірні з огляду на дослідження токсичності у тварин.

Лікування: симптоматичната підтримувальна терапія.

Побічні реакції

Єдиною побічною дією, що виникає найчастіше при лікуванні Гропримом як у дорослих, так і у дітей, є підвищення рівня сечової кислоти в сироватці крові та в сечі (зазвичай рівень залишається у нормальних межах), що переважно повертається до початкових значень через декілька днів після закінчення лікування.

За частотою побічні реакції розподілені таким чином: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); частота невідома (неможливо оцінити з наявних даних).

З боку імунної системи: частота невідома — ангіоневротичний набряк, гіперчутливість, кропив’янка, анафілактична реакція.

З боку психіки: нечасто — нервозність.

З боку нервової системи: часто — головний біль, вертиго; нечасто — сонливість, безсоння; частота невідома — запаморочення.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто — блювання, нудота, дискомфорт вепігастрії; нечасто — діарея, запор; частота невідома — біль у верхній частині живота.

З боку шкіри та підшкірної тканини: часто — висип, свербіж; частота невідома — еритема.

З боку кістково-м’язової системи: часто — атралгія.

З боку сечовидільної системи: нечасто — поліурія.

Загальні порушення: часто — втома, дискомфорт.

Лабораторні дослідження: дуже часто — підвищення рівня сечової кислоти у крові та сечі; часто — підвищення рівня сечовини, трансаміназ, лужної фосфатази у крові.

Термін придатності

5 років.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері;по 2 або по 4 блістери в коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ТОВ «АСТРАФАРМ», Україна.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

08132, Київська обл., Києво-Святошинський р-н, м. Вишневе, вул. Київська, 6.