ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Склад:

діюча речовина: сульфадимідин;

1 таблетка містить сульфадимідину 500 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, желатин, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат.

Лікарська форма.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з плоскою поверхнею, скошеними краями та рискою, білого або злегка жовтуватого кольору.

Фармакотерапевтична група.

Протимікробні засоби для системного застосування. Сульфонаміди короткої дії. Сульфадимідин. Код АТХ J01E В03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Сульфадимезин — сульфаніламідний препарат короткої дії. Активний відносно грампозитивних та грамнегативних коків, кишкової палички, шигел, клебсієл, холерного вібріона, збудників газової гангрени, сибірської виразки, дифтерії, катаральної пневмонії, чуми, а також хламідій, актиноміцетів, збудників токсоплазмозу. Діє бактеріостатично. Механізм дії пов'язаний з параамінобензойною кислотою (ПАБК) та конкурентним пригніченням дигідроптероатсинтетази, що призводить до порушення синтезу тетрагідрофолієвої кислоти, необхідної для синтезу пуринів та піримідинів.

Фармакокінетика.

Швидко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту (переважно в тонкому кишечнику), на 75–86% зв'язується з білками плазми. Добре проникає в тканини та рідини організму (в т.ч. легені, ліквор), швидко виводиться з організму, період напіввиведення складає 7 годин; елімінація здійснюється переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації. У печінці піддається біотрансформації (ацетилюванню), ацетильовані метаболіти при концентруванні у сечі можуть випадати в осад. Розчинність метаболітів покращується при підлужуванні сечі.

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

• інфекції дихальних шляхів та ЛОР-органів (бронхіт, пневмонія, ангіна, гайморит, отит);
• запальні захворювання жовчо- та сечовивідних шляхів;
• інфекції шкіри та м'яких тканин (ранова інфекція, піодермія, бешиха);
• гонорея, трахома;
• шигельоз;
• токсоплазмоз.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до сульфадимідину або до інших компонентів препарату;
• наявність в анамнезі токсико-алергічних реакцій на інші сульфаніламіди або їх похідні;
• системні захворювання крові, пригнічення кістково-мозкового кровотворення, в т.ч. анемія, лейкопенія;
• виражені порушення функції печінки та/або нирок, ниркова та/або печінкова недостатність;
• гостра порфірія;
• гіпертиреоз;
• азотемія;
• дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (можливий гемоліз).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Циклоспорин − можливе зниження плазмових концентрацій останнього; підвищений ризик розвитку нефротоксичності.

Антитромботичні засоби, антикоагулянти непрямої дії (в тому числі феніндіон, варфарин) − при одночасному застосуванні підсилюється їх антикоагулянтна дія.

Загальні анестетики (тіопентал) − посилення ефектів тіопенталу.

Похідні піразолону, індометацин і саліцилати: посилення активності і токсичності сульфаніламідів.

Інші нестероїдні протизапальні засоби, похідні сульфонілсечовини (в т.ч. пероральні протидіабетичні препарати), фенітоїн − можливе підвищення їх концентрації в плазмі крові, посилення терапевтичної дії і підвищення ризику розвитку побічних ефектів. Може виникнути необхідність в корекції дози цих препаратів, в т.ч. пероральних протидіабетичних препаратів.

Клозапін та інші потенційно гематотоксичні препарати (наприклад, хлорамфенікол, тіамазол, мерказоліл) − підвищується ризик гематотоксичності, в т.ч. агранулоцитозу, лейкопенії. Слід уникати їх одночасного застосування з сульфаніламідами.

Гексаметилентетрамін (уротропін), високі дози аскорбінової кислоти, діуретики − підвищений ризик розвитку кристалурії. Не рекомендується сумісне застосування.

Еритроміцин, лінкоміцин, тетрацикліни, триметоприм, піриметамін — взаємне посилення антибактеріальної активності, розширення спектра дії. Ризик панцитопенії та мегалобластної анемії при одночасному застосуванні з піриметаміном (зростає інгібіція синтезу фолієвої кислоти).

Фолієва кислота, бактерицидні антибіотики (у т.ч. пеніциліни, цефалоспорини), рифампіцин — знижується ефективність сульфадимідину.

Метотрексат — сульфаніламіди підвищують токсичність метотрексату.

Препарати ПАСК, барбітурати, місцеві анестетики (бензокаїн, тетракаїн, прокаїн), препарати, що містять параамінобензойну кислоту — зниження антимікробної активності сульфадимідину. Існує підвищений ризик розвитку метгемоглобінемії при сумісному застосуванні сульфаніламідів з прилокаїном.

Пероральні естрогенвмісні контрацептиви — при одночасному застосуванні знижується їх контрацептивна дія. Слід застосовувати додаткові заходи контрацепції під час лікування і впродовж 7 днів після припинення лікування сульфаніламідами.

Пероральна вакцина проти тифу − сульфаніламіди як антибактеріальні препарати інактивують вакцину. Застосування антибактеріальних препаратів слід уникати впродовж 3 днів до та після пероральної вакцинації.

Антациди − всмоктування сульфадимідину у кишечнику знижується під їх впливом.

Діагностичні тести: сульфаніламіди можуть спричиняти хибнопозитивний результат тесту Бенедикта при визначенні глюкози в сечі; можуть впливати на результати тесту на визначення уробіліногену сечі.

Особливості застосування.

Враховуючи схожість хімічної структури, сульфаніламіди не можна застосовувати особам з підвищеною чутливістю до фуросеміду, тіазидних діуретиків, інгібіторів карбоангідрази та похідних сульфонілсечовини.

Сульфаніламіди, включаючи сульфадимідин, не застосовують для лікування інфекційних захворювань, спричинених бета-гемолітичним стрептококом групи А, оскільки вони не сприяють його ерадикації і, отже, не можуть запобігти таким ускладненням, як ревматизм та гломерулонефрит.

Летальні випадки, зумовлені застосуванням сульфаніламідів, спостерігались вкрай рідко, виникали внаслідок серйозних побічних реакцій, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, фульмінантний гепатонекроз, агранулоцитоз, апластичну анемію та інші патологічні стани з боку системи крові.

Прийом сульфаніламідів необхідно припинити при появі перших висипів на шкірі та/або слизових оболонках або при будь-яких інших ознаках негативної реакції. У рідкісних випадках після появи висипу на шкірі можуть розвинутись тяжкі побічні реакції. Пацієнти повинні бути поінформовані про ознаки синдрому Стівенса-Джонсона і токсичного епідермального некролізу та про необхідність негайного і остаточного припинення лікування сульфаніламідами при перших їх проявах. Найбільший ризик виникнення синдрому Стівенса-Джонсона і токсичного епідермального некролізу приходиться на перші тижні лікування. Найкращі результати в лікуванні синдрому Стівенса-Джонсона або токсичного епідермального некролізу пов'язані з ранньою діагностикою і негайним припиненням прийому підозрюваного препарату. Негайна відміна препарату пов'язана з кращим прогнозом. Якщо у пацієнта розвинувся синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз при лікуванні сульфаніламідами, в т.ч. сульфадимідином, будь-які препарати, що містять сульфаніламіди, не повинні повторно застосовуватися цим пацієнтом впродовж всього його життя.

Гематологічні розлади також вимагають негайного припинення лікування сульфаніламідами назавжди. Висип, біль у горлі, підвищення температури, біль у суглобах, блідість шкіри, пурпура або жовтяниця можуть бути ранніми ознаками серйозної патологічної реакції з боку системи крові при застосуванні сульфаніламідів, включаючи сульфадимідин.

Ризик виникнення псевдомембранозного коліту, що може варіювати від легких форм до таких, що загрожують життю, існує при застосуванні практично всіх антибактеріальних засобів, у тому числі і сульфаніламідів (у результаті надмірного росту Clostridium difficile). Тому важливо розглядати можливість цього ускладнення у пацієнтів з діареєю для визначення подальшої тактики лікування.

Сульфаніламіди, в т.ч. сульфадимідин, слід застосовувати з обережністю пацієнтам з порушенням функції нирок, печінки, з тяжкою формою алергічних захворювань або бронхіальною астмою, пацієнтам з цукровим діабетом (сульфаніламіди можуть вплинути на рівень цукру в крові). Якщо можливо, слід уникати призначення сульфаніламідів пацієнтам віком від 65 років через підвищений ризик тяжких побічних реакцій.

При лікуванні препаратом, особливо тривалому, необхідно проводити систематичний контроль стану функції нирок (кліренс креатиніну), печінки (рівень сироваткових трансаміназ), картини периферичної крові (загальний аналіз крові, рівень тромбоцитів, ретикулоцитів), рівень глюкози в крові.

Пацієнтам необхідно споживати достатню кількість рідини для підтримування високого діурезу (мінімум 1200 мл/добу) для запобігання кристалурії і розвитку уролітіазу. З цією ж метою за необхідності сульфадимідин можна призначати у поєднанні з препаратами, що олужнюють сечу.

Рекомендується уникати впливу прямих сонячних променів і штучного ультрафіолетового опромінення з огляду на можливість розвитку реакцій фотосенсибілізації при застосуванні сульфаніламідів.

Оскільки сульфаніламіди є бактеріостатичними, а не бактерицидними препаратами, необхідний повноцінний курс терапії для запобігання рецидиву інфекції і розвитку стійких форм мікроорганізмів.

Під час лікування препаратом необхідно дотримуватися режиму дозування, не пропускати прийому. У випадку пропуску дози не подвоювати наступну дозу.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування препарату в період вагітності протипоказане.

При необхідності застосування препарату жінкам в період годування груддю грудне вигодовування слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Доки не буде з'ясована індивідуальна реакція пацієнта на препарат, слід утримуватись від керування автотранспортом або іншими механізмами, враховуючи, що під час лікування сульфадимідином можливі такі побічні реакції з боку нервової системи, як запаморочення, судоми, сонливість, галюцинації.

Спосіб застосування та дози.

Сульфадимезин приймати внутрішньо.

Середні дози для дорослих — 2 г (4 таблетки) на перший прийом, потім — по 1 г (2 таблетки) 4–6 раз на добу. Вищі дози для дорослих: разова — 2 г, добова — 7 г.

Дітям віком від 3 років призначати 0,1 г/кг маси тіла на перший прийом, потім — по 0,025 г/кг маси тіла кожні 4–6-8 годин.

При лікуванні шигельозу препарат призначати дорослим за схемою:

1-2-й день − по 1 г 6 раз на добу (кожні 4 години);

3–4-й день − по 1 г 4 рази на добу (кожні 6 годин);

5–6-й день − по 1 г 3 рази на добу (кожні 8 годин).

Всього на курс лікування — 25–30 г препарату.

Після 5–6-денної перерви слід призначати другий курс терапії:

1–2-й день − по 1 г 5 раз на добу (кожні 4 год, а вночі — через 8 годин);

3–4-й день − по 1 г 4 рази на добу (вночі не приймати);

5-й день − по 1 г 3 рази на добу.

Протягом другого курсу приймають 21 г Сульфадимезину. При легкому перебігу шигельозу дозу можна зменшити до 18 г.

Дози для лікування шигельозу у дітей віком від 3 років: разова доза — від 0,4 г до 0,75 г, яку слід приймати 4 рази на добу. Препарат необхідно приймати впродовж 5–7 днів. При більшості інфекційних хвороб лікування триває як мінімум ще 48–72 години після зникнення симптомів захворювання і підтвердження одужання результатами бактеріологічного аналізу.

Діти.

Препарат застосовувати дітям віком від 3 років.

Передозування.

Симптоми: анорексія, спастичні болі в животі, нудота, блювання, запаморочення, головний біль, сонливість, втрата свідомості. Можливі гіпертермія, гематурія, кристалурія. Патологічні зміни крові (лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія) і жовтяниця є пізнішими проявами передозування. Можливий розвиток метгемоглобінемії.

Лікування: негайне припинення прийому препарату, промивання шлунка, показаний посилений режим пиття розчинів, які підлужнюють сечу; при зниженні діурезу та нормальній функції нирок − внутрішньовенне введення розчинів. У подальшому − лікування симптоматичне.

При підтвердженні метгемоглобінемії показано внутрішньовенне введення 1% метиленового синього.

Перитонеальний діаліз не ефективний, гемодіаліз лише помірно ефективний у лікуванні передозування сульфаніламідів.

Побічні реакції.

Можливі такі ж побічні реакції, як і при застосуванні інших сульфаніламідів.

Травна система: біль у ділянці живота, диспептичні явища, у тому числі нудота, блювання, діарея, анорексія; стоматит, сіалоаденіт, панкреатит, псевдомембранозний коліт.

Гепатобіліарна система: підвищення сироваткових рівнів печінкових трансаміназ, гепатомегалія, жовтяниця, гепатит, можливий гепатонекроз.

Нервова система: головний біль, неврологічні реакції, включаючи асептичний менінгіт, атаксію, доброякісну внутрішньочерепну гіпертензію, судоми, запаморочення, вертиго, сонливість/безсоння, відчуття втоми, периферичні або оптичні нейропатії, шум у вухах.

Психічні розлади: депресія, психози, галюцинації.

Імунна система: реакції гіперчутливості, в т.ч. свербіж, шкірні висипання (включаючи кропив'янку), медикаментозна гарячка, озноб, реакції фотосенсибілізації, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), вузлувата еритема, мультиформна еритема, еритродермія, фіксована медикаментозна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, сироваткоподібний синдром, періорбітальний набряк, анафілактичні реакції, в т.ч. ангіоневротичний набряк, дуже рідко − анафілактичний шок. Крім того, повідомлялося про випадки розвитку алергічного міокардиту, вузликового періартеріїту, системного червоного вовчака/вовчакоподібного синдрому.

Кров та лімфатична система: дуже рідко − агранулоцитоз, апластична анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія, гостра гемолітична анемія при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, пурпура, гіпопротромбінемія, метгемоглобінемія.

Сечовидільна система: кристалурія (можливо, з поперековим болем, гематурією, олігурією, анурією), зменшити ризик якої можливо при застосуванні препарату з достатньою кількістю рідини, лікується підлужненням сечі; нефротоксичні реакції: інтерстиціальний нефрит, тубулярний некроз, ниркова недостатність. Збільшення рівнів сечовини, креатиніну в сироватці крові.

Ендокринна система: гіпотиреоїдизм, гіпоглікемія.

Респіраторна система: кашель, біль у горлі, задишка, легеневі еозинофільні інфільтрати, фіброзуючий альвеоліт.

Інші: тахікардія, артеріїти, васкуліти, болі в суглобах, м'язові болі.

При появі побічних реакцій слід негайно припинити прийом препарату.

Термін придатності.

5 років.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ТОВ «Агрофарм».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження діяльності.

Україна, 08200, Київська обл., м. Ірпінь, вул. Центральна, 113-А.