ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Склад:

діюча речовина: erdosteine;

1 капсула містить: ердостеїну 300 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, повідон, магнію стеарат;

склад оболонки: желатин, титану діоксид (E 171), заліза оксид жовтий (E 172), індигокармін (E 132).

Лікарська форма.

Тверді капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: желатинові капсули з жовтим корпусом та зеленою кришечкою, що містять порошок від білого до майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група.

Муколітики. Код АТХ R05CB15.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ердостеїн — муколітична сполука, дія якої опосередкована її активними метаболітами. Ці метаболіти мають вільні тіолові групи, які спричиняють руйнування дисульфідних містків, що зв'язують волокна глікопротеїнів, і таким чином зменшують еластичність та в'язкість слизу. В результаті засіб допомагає очищенню дихальних шляхів від секрету та підвищує ефективність мукоциліарного механізму у видаленні слизу та слизово-гнійних виділень з верхніх та нижніх дихальних шляхів.

Також ердостеїн знижує адгезивну здатність грампозитивних та грамнегативних бактерій до епітелію дихальних шляхів. Внаслідок цього антибактеріального антиадгезивного ефекту, що був доведений в ході досліджень in vitro, може зменшуватися бактеріальна колонізація дихальних шляхів та знижуватися ризик бактеріальної суперінфекції.

Ердостеїн також діє як акцептор вільних радикалів кисню, запобігає їхньому утворенню локально та значущо зменшує рівень 8-ізопростану як маркера перекисного окислення ліпідів. На протизапальний ефект ердостеїну in vitro та in vivo також вказувало зниження синтезу деяких прозапальних цитокінів (IL-6, IL-8).

Ердостеїн перешкоджає інгібуванню альфа-1-антитрипсину тютюновим димом, запобігаючи таким чином ураженням, що спричиняються смогом або тютюнопалінням.

Більше того, ердостеїн збільшує концентрацію IgA в дихальних шляхах у пацієнтів з хронічним обструктивним захворюванням легень (ХОЗЛ) та запобігає інгібуванню гранулоцитів, викликаному тютюнопалінням. Ердостеїн також збільшує концентрацію амоксициліну в бронхіальному секреті, і, таким чином, терапевтичний ефект при одночасному застосуванні цих засобів буде більш швидким порівняно з терапевтичним ефектом монотерапії амоксициліном. У пацієнтів з ХОЗЛ терапія ердостеїном тривалістю 8 місяців зменшувала частоту загострень захворювання та до покращувала якість життя.

Дія засобу проявляється приблизно через 3–4 дні після початку терапії. Ердостеїн сам по собі не містить вільних SH-радикалів, тому він справляє дуже незначний вплив на шлунково-кишковий тракт (ШКТ) при застосуванні рекомендованих доз, і профіль небажаних явищ з боку ШКТ при його застосуванні не відрізняється від такого при застосуванні плацебо.

Фармакокінетика.

Ердостеїн швидко абсорбується; метаболізується печінкою, з утворенням щонайменше 3 активних метаболітів, найбільш поширеним (у процентному відношенні) та активним з яких є N-тіодигліколілгомоцистеїн (метаболіт 1, або M1). Основні фармакокінетичні параметри (для M1): C_max: 3,46 мкг/мл; T_max: 1,48 години; AUC (0–24 години): 12,09 мг/л/год. Рівень зв'язування ердостеїну з білками плазми крові становить 64,5%. Елімінація відбувається через сечу та кал, де були виявлені лише неорганічні сульфати.

Період напіввиведення (в цілому для продукту, тобто для ердостеїну та його метаболітів) становить більше 5 годин. Багатократне застосування та прийом їжі не змінюють фармакокінетичний профіль продукту. Жодних ознак кумуляції або індукції ферментів не спостерігалося.

При порушеннях функції печінки спостерігалося збільшення значень C_max та AUC.

Крім того, при тяжких розладах функції печінки спостерігалося збільшення періоду напіввиведення засобу. При тяжкій нирковій недостатності існує ризик кумуляції метаболітів.

Клінічні характеристики.

Показання.

Зменшення в'язкості та полегшення відхаркування бронхіального секрету при лікуванні гострих і хронічних захворювань верхніх та нижніх дихальних шляхів, таких як бронхіт, риніт, синусит, ларингофарингіт, загострення хронічного бронхіту, хронічне обструктивне захворювання легень (ХОЗЛ), гіперсекреторна бронхіальна астма, бронхоектатична хвороба.

Профілактика рецидивних епізодів інфекцій та ускладнень після хірургічних втручань, таких як пневмонія або частковий ателектаз легень.

Також цей препарат показаний як супутня терапія з антибіотиками у випадку бактеріальних інфекцій дихальних шляхів.

Протипоказання.

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин, що містять вільні SH-групи.

Слід припинити застосування цього препарату в таких випадках:

• при розладах з боку печінки (наприклад при збільшенні рівнів лужної фосфатази або трансаміназ у сироватці крові);
• при нирковій недостатності (кліренс креатиніну < 25 мл/хв);
• при гомоцистинурії (цей лікарський засіб є джерелом гомоцистеїну, а наразі немає доступних даних щодо застосування ердостеїну у випадку вроджених порушень метаболізму амінокислот, особливо у пацієнтів, які вимушені дотримуватися безметіонінової дієти);
• при виразковій хворобі в активній фазі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Не спостерігалося жодних небажаних взаємодій з іншими лікарськими засобами, які часто застосовуються при інфекціях дихальних шляхів та ХОЗЛ, такими як теофілін, бронхолітичні сполуки, еритроміцин, амоксицилін або сульфаметоприм. Ердостеїн потенціює дію деяких антибіотиків (наприклад, амоксициліну, кларитроміцину), які можуть застосовуватися з терапевтичною метою. Був доведений синергічний ефект ердостеїну при одночасному застосуванні з будесонідом та сальбутамолом.

Особливості застосування.

При появі класичних симптомів гіперчутливості терапію ердостеїном слід негайно припинити.

Одночасне застосування протикашльових засобів є недоцільним і може спричинити накопичення секрету в бронхіальному дереві, підвищуючи ризик розвитку суперінфекції або бронхоспазму.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

В ході доклінічних досліджень не було виявлено жодних випадків виникнення вад розвитку ембріона/плода, однак інформація щодо застосування ердостеїну в період вагітності та лактації обмежена. У зв'язку з цим застосовувати цей лікарський засіб у період вагітності, особливо під час першого триместру, слід лише у випадку крайньої необхідності, оцінивши користь/ризик для плода та матері.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Не спостерігалося жодного негативного впливу на здатність керувати автотранспортом, працювати з іншими механізмами або концентрувати увагу.

Спосіб застосування та дози.

Препарат Ермуцин^® призначений для застосування дорослим по 1 капсулі (300 мг) 2 рази на день. Лікування може тривати до 10 днів.

Тверді капсули призначені для безпосереднього перорального застосування.

Діти.

Цю лікарську форму не застосовують дітям.

Передозування.

Наразі не повідомлялося про жоден випадок передозування.

При передозуванні або випадковому прийомі цього засобу дитиною рекомендується симптоматична терапія (промивання шлунка та інші підтримувальні заходи).

Побічні реакції.

Іноді застосування ердостеїну може викликати небажані реакції з боку шлунково-кишкового тракту, такі як відчуття печіння та болі в шлунку, нудота, блювання та, рідко, діарея. В декількох випадках на початку терапії спостерігалися агевзія або дизгевзія. Реакції гіперчутливості, такі як шкірні висипання або неочікувана гіперпірексія, еритема, набряк Квінке, виникають рідко. З боку нервової системи можливий головний біль.

Термін придатності.

5 років.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25°C.

Упаковка.

По 10 капсул у алюмінієвому/ПВХ/ПВДХ блістері; по 2 або по 6 блістерів у коробці з картону.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник/заявник.

Едмонд Фарма С.р.л., Італія (відповідальний за виробництво нерозфасованої продукції, контроль та випуск серій); ЛАМП САН ПРОСПЕРО СПА, Італія (відповідальний за первинне та вторинне пакування)/УАБ «МРА», Литовська Республіка.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності/місцезнаходження заявника.

Страда Статале дей Джові, 131 — 20037 Падерно Дуньяно (МІ), Італія; Віа Деллья Паче, 25/А — 41030 Сан-Просперо (МО), Італія/вул. Тоторіу 20–9, LT-01121, Вільнюс, Литовська Республіка.